大学化学 >> 2008, Vol. 23 >> Issue (5): 47-47.

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能抑制TNF-α的小分子

宋琦   

  • 发布日期:2008-09-15

能抑制TNF-α的小分子

宋琦   

  • Published:2008-09-15

摘要: 肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor-α,TNF-α)是一种小分子抑制剂,对诸如风湿性关节炎等疾病有关的蛋白质的作用已经确定。目前市售的抑制剂如Enbel、Remicade都属于生物制剂。由Sunesis医药公司的Brain C. Cuningham领导的小组报道,由以二甲基胺为隔离基相联结的三氟甲基苯基吲哚和二甲基色酮能够抑制TNF-α和它的受体之间的链接。他们得出,在生化试样中的浓度中值为22μmol/L,而在细胞基试样中为4.6μmol/L。具有TFN-α的化合物的X射线晶体结构测定表明抑制剂取代了蛋白质的3个亚单元并与TNF-α亚单元二聚体形成配合物。