线粒体靶向铱(Ⅲ)配合物克服肿瘤耐药
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熊凯, 陈禹, 计亮年, 巢晖
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Overcome Tumour Drug Resistance with Mitochondrial-Targeting Cyclometalated Iridium(Ⅲ) Complexes
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Kai Xiong, Yu Chen, Liangnian Ji, Hui Chao
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表1 线粒体靶向Ir配合物主要性质及优缺点
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| 铱配合物 | λem/nm | A549R细胞IC50/(μmol∙L−1) | 克服顺铂耐药能力a | 优点及待改进之处 | | Ir-Pt | – | 2.46 ± 0.28 | 32.03 | 优点：成功实现调控顺铂衍生物作用靶点，诱导顺铂耐药细胞坏死，协同克服肿瘤耐药
待改进之处：顺铂衍生物水解不可控，可能引发副作用 | | Ir-Ru | – | 0.45 ± 0.1 | 205.56 | 优点：光活化具有时空选择性；PACT和PDT双模式协同高效克服肿瘤耐药
待改进之处：光致激活后PACT和PDT部分无发射光，无法实时原位示踪 | | Ir1 | – | 2.50 ± 0.23 | 30.24 | 优点：首例金属基线粒体拓扑酶抑制剂克服肿瘤耐药
待改进之处：配合物无发光，无法实时原位示踪 | | Ir2 | – | 2.68 ± 0.27 | 28.21 | | Ir3 | 671 | 0.48 ± 0.02 | 203.73 | 优点：红色发光，可实现实时原位示踪；具有广谱抗肿瘤活性；细胞选择性高；诱导细胞胀亡克服肿瘤耐药
待改进之处：诱导胀亡机制尚不明确 | | Ir4 | 605 | 0.75 ± 0.05 | 130.39 | | Ir5 | 657 | 0.64 ± 0.05 | 152.80 | | Ir6 | 641 | 0.82 ± 0.07 | 119.26 | | Ir7 | 639 | 3.21 ± 0.06 | 30.46 | 优点：多途径抗肿瘤能力克服耐药
待改进之处：作用机制有待研究 | | Ir8 | 635 | 1.20 ± 0.03 | 81.49 |
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