上市小分子抗病毒药物研究进展

doi:10.3866/PKU.DXHX202212054

摘要/Abstract

摘要：

新型冠状病毒感染、艾滋病、流行性感冒等疾病严重影响人类的生命健康，新型有效的抗病毒药物不断面世。本文介绍了最新上市的抗新型冠状病毒、抗艾滋病毒和抗流感病毒小分子药物的研究进展，对药物的发现过程、作用机制、合成和构效关系进行了阐述，为抗病毒药物研究和开发提供一定的参考。

关键词: 抗病毒药物, 新型冠状病毒感染, 艾滋病, 流行性感冒, 小分子药物

Abstract:

The COVID-19, AIDS, influenza, and other infectious viral diseases have a significant impact on human health, and new antiviral drugs are continuously emerging to combat these diseases. Herein, aiming at anti-SARS-CoV-2, anti-HIV, and anti-influenza virus, the latest research progress of small-molecule drugs is reported in this paper. The discovery process, mechanism of action, synthesis process, and structure–activity relationship research of each drug are systematically expounded to promote antiviral drug research and development.

Key words: Antiviral drugs, CIOVID-19, AIDS, Influenza, Small molecule drugs

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链接本文: https://www.dxhx.pku.edu.cn/CN/10.3866/PKU.DXHX202212054

https://www.dxhx.pku.edu.cn/CN/Y2023/V38/I12/91

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药物	EC₅₀/(μmol∙L⁻¹)	CC₅₀/(μmol∙L⁻¹)	选择性因数SI
瑞德西韦	0.77	> 100	> 129.87
磷酸氯喹	1.13	> 100	> 88.50
法匹拉韦	61.88	> 400	> 6.46

HIV strain	31		34		35
HIV strain	EC₅₀/(nmol∙L⁻¹)	FC ^b	EC₅₀/(nmol∙L⁻¹)	FC	EC₅₀/(nmol∙L⁻¹)	FC
Wild type HIV-1_IIIB	0.11 ± 0.02	1	201.89 ± 34.11	1	9.39 ± 1.22	1
FNC_P-21 HIV-1_IIIB	80.82 ± 8.14	735	123,690 ± 18,321	613	12.29 ± 0.24	1.31
3TC_P-21 HIV-1_IIIB	25.49 ± 1.86	232	690,210 ± 64,066	3419	13.13 ± 2.43	1.40
HIV_LAI-M184V	27.45 ± 2.85	250	> 800,000	> 3963	8.21 ± 1.30	0.87

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